金银花提取物是一种提取物,提取自天然植物金银花,主要成份为绿原酸,颜色是棕色粉末,可做为药品、保健品、化妆品的原料。金银花为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花。呈棒状,上粗下细,略弯曲,长2~3cm,上部直径3mm,下部直径1.5mm,表面黄白色或绿白色,密被短柔毛。 主要有效成分为绿原酸(chlorogenic acid)和木樨草苷(Luteolin )。绿原酸广泛存在于植物中,以金银花、杜仲中的含量较高,具有广泛的药理作用。绿原酸在医药、日用化工、食品等领域都有广泛的应用。
绿原酸由奎尼酸和咖啡酸缩合而成,根据咖啡酰在奎尼酸上的结合部位和数目不同,从理论上讲,单咖啡酰奎尼酸和二咖啡酰奎尼酸所组成的绿原酸异构体共有10种,分别为:1-咖啡酰奎尼酸、3-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡酰奎尼酸、5-咖啡酰奎尼酸、1,3-二咖啡酰奎尼酸、1,5-二咖啡酰奎尼酸、1,6-二咖啡酰奎尼酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸、3,5-二咖啡酰奎尼酸、4,5-二咖啡酰奎尼酸。但到目前为止,从植物中发现的绿原酸异构体有如下:绿原酸(3-咖啡酰奎尼酸)、隐绿原酸(Band510)(4-咖啡酰奎尼酸)、新绿原酸(5-咖啡酰奎尼酸)、异绿原酸A(4,5-二咖啡酰奎尼酸)、异绿原酸B(3,4-二咖啡酰奎尼酸)、异绿原酸C(3,5-二咖啡酰奎尼酸)、莱蓟素(1,3-二咖啡酰奎尼酸)。
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绿原酸半水合物为白色或微黄色针状结晶,在110℃时变为无水物,与稀盐酸共热产生咖啡酸,熔点208℃,比旋光度[α]D=35 2°(C=28)。绿原酸在25℃时水中溶解度约为4%,易溶于乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯,难溶于三氯甲烷、**、苯等亲脂性有机溶剂。绿原酸是由咖啡酸与奎尼酸形成的酯,其分子结构中有酯键、不饱和双键及多元酚三个不稳定部分。在从植物提取过程中,往往通过水解和分子内酯基迁移而发生异构化。由于绿原酸的特殊结构,决定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂从植物中提取出来,但是由于绿原酸本身的不稳定性,提取时不能高温、强光及长时间加热。绿原酸的供试液放置于棕色瓶、冰箱(2℃)保存时*为稳定。
随着对CGA研究的逐渐深入,我们对CGA的 9认识也愈加全面,这为我们科学制药与合理用药提供了重要的理论依据。从目前对CGA药动学的研究来看,口服CGA的生物利用度较低,而且依赖于结肠微生物的活性。因此,要发挥CGA的药效**血管内给药,而口服CGA所产生的效应可能是其代谢产物直接引起的。在药效学的上,新发现的CGA具有显著活性的药理 .作用,可为新药开发提供新的思路。由于存在药物的相互作用,我们在临床联合用药时要引起注意,比如:老年性痴呆症的病人,当含铝离子的药物与 12CGA同时服用时,可能会因铝吸收增加而加重中枢神经损害;而缺铁性贫血的病人,口服补铁时与CGA合用则会降低疗效。CGA与抗生素相互作用 13的结果取决于CGA的给药方式,口服给药时,抗生素能降低CGA及其代谢产物的血药浓度,进而降低CGA的疗效;静脉给药时,可能会因为减少二者的排泄而增强疗效或增加不良反应。绿原酸具有多种药理作用且分布广泛,加快对绿原酸的研究开发具有非常重要的意义。
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